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哪種地平降壓效果最好、降壓幅度最大?哪些地平副作用小?哪些地平保護(hù)靶器官更好?下面按地平類藥物“祖孫三代”一起梳理。
一、地平類藥物三代特點(diǎn)和典型藥物:
第一代地平,以硝苯地平普通片為代表,這類藥物降壓效果強(qiáng),起效快,但作用時(shí)間短,屬于短效的藥物。
其藥物在體內(nèi)血藥濃度波動大,往往造成血壓一天控制的波動較大,
更容易引起心跳加速,心悸、頭痛等交感神經(jīng)興奮引起的不良反應(yīng),難以在24小時(shí)內(nèi)良好的控制血壓,
通常需要服藥2~3次才可以控制血壓,現(xiàn)在已較少應(yīng)用。
第二代地平,代表藥物是硝苯地平的緩釋片和控釋片劑型,這類藥物通過劑型的改變,使藥物在體內(nèi)緩慢釋放,
加長了藥物的起效時(shí)間,對于副作用的發(fā)生率也有一定的改善,硝苯地平緩釋1型和2型片,可以在12小時(shí)內(nèi)起效控制血壓,
而緩釋片3型和控釋片,則可以達(dá)到每天服用一次,24小時(shí)控壓的藥物釋放效果。
第二代藥物常見的還有非洛地平緩釋片(波依定)。可以覆蓋24小時(shí)降壓。可以說是個(gè)長效藥物。
第二代藥物里,還有些不常見的地平,比如西尼地平、貝尼地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平。它們有些特殊的用途,后面講。 
第三代藥物,代表藥物氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平等,這些藥物的普通片就屬于長效的地平類藥物,
氨氯地平和左旋氨氯地平,屬于血漿半衰期長的長效第三代藥物,其血漿半衰期長達(dá)35~50小時(shí),可以做到每天服用1次,24小時(shí)長效控壓。
但該藥起效相對也會慢些,達(dá)到穩(wěn)定降壓的時(shí)間也比較長,一般需4~7天,所以患者服藥后,不要期待立竿見影的效果。
拉西地平、樂卡地平,屬于長組織半衰期的藥物,也屬于第三代的地平類藥物,這類藥物能夠與血管平滑肌細(xì)胞膜的磷脂雙分子層緊密結(jié)合,
具有“膜控”的特點(diǎn),降壓作用更加平穩(wěn),高血壓患者服用這類藥物的血壓波動更小,也是很好的高血壓控制藥物。
二、降壓幅度最強(qiáng)的和降壓效果最好的是哪種地平?
首先,降壓幅度最強(qiáng)和降壓效果最好是兩個(gè)完全不同的概念。為什么這么說呢?因?yàn)榻祲鹤钪匾氖欠冗_(dá)標(biāo)、血壓平穩(wěn),
其次要副作用小,能耐受,這是從安全性考慮,再次是有保護(hù)靶器官等額外作用。
為什么把保護(hù)靶器官放到第三位呢?因?yàn)檠獕哼_(dá)標(biāo)和穩(wěn)定是硬道理,血壓都沒有達(dá)標(biāo),所謂的保護(hù)靶器官是空談,因?yàn)檠獕焊吡税衅鞴倬筒粫谩?/span>
我們先看單純的降壓幅度,綜合論文、薈萃、臨床經(jīng)驗(yàn)看,降壓幅度最強(qiáng)的地平是二代里的尼索地平,然后是西尼地平和非洛地平。
三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、貝尼地平、拉西地平、樂卡地平和二代的硝苯地平控釋片的降壓幅度都相當(dāng),處于較強(qiáng)的水平。
二代里面尼卡地平、尼莫地平、尼群地平降壓幅度相對偏弱。
但是血壓并不是降幅越大越好,尤其腦血管供血不足的人,或者有冠心病的人,血壓過低都會有負(fù)面影響。
而且一天中血壓控制要平穩(wěn),不宜有大的波動,否則不僅對心、腦不好,人體也會感到不舒服。 
從血壓控制平穩(wěn)來說,降壓幅度最強(qiáng)的尼索地平、西尼地平、非洛地平,還有降壓幅度較強(qiáng)的硝苯地平控釋片,
都不如第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平好,這四種地平服用后,一天中血壓波動小,平穩(wěn)降壓。
從副作用來說,尼索地平、非洛地平、硝苯地平控釋片的副作用比氨氯地平、左旋氨氯地平、貝尼地平、拉西地平、樂卡地平大。
所以,綜合降壓幅度和降壓平穩(wěn)看,第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平的降壓效果最好。
三、從副作用和保護(hù)靶器官角度看各種地平對比
地平類常見副作用有心率加快、水腫等,哪種地平降壓副作用最?。肯旅姘吹仄筋愃幬铩白鎸O三代”一起梳理。
第一代的硝苯地平普通片,副作用明顯,缺點(diǎn)多,用的少;第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平,
通常情況下,副作用的幾率都較小。如果仍然出現(xiàn)了心率高、水腫、低血壓等副作用,可以考慮下面方案。
看下第二代地平,除了引入硝苯地平控釋片,加長藥效平穩(wěn)釋放時(shí)間外,
還引入了比如西尼地平、貝尼地平這樣的雙通道、三通道鈣離子通道阻滯劑。地平類藥物都是鈣離子通道拮抗劑。鈣通道主要分為L型、N型和T型。 
L型鈣通道主要分布于血管,N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢,T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。
第一代的硝苯地平、第三代的氨氯地平、拉西地平、樂卡地平,主要阻滯L型鈣通道,起到擴(kuò)張血管,降低血壓作用;
貝尼地平和西尼地平因?yàn)槟芡瑫r(shí)阻滯L型鈣通道和N型鈣通道,對N型鈣通道的阻滯,使得其不激活交感神經(jīng),不影響心率。
而貝尼地平,可同時(shí)阻滯L型、N型、T型鈣通道,那么在降壓不影響心率基礎(chǔ)上,還有個(gè)好處就是,對T型鈣通道的阻滯,使得其
可同時(shí)擴(kuò)張腎小球出和入球小動脈,降低腎小球內(nèi)壓力,對腎臟有更好的保護(hù)作用,出現(xiàn)水腫幾率更小。所以,
1、如果選擇第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平后,出現(xiàn)心率加快,不能耐受,可考慮換成貝尼地平或西尼地平。
2、如果選擇第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平后,出現(xiàn)水腫且不能耐受,可考慮換成選擇貝尼地平。
3、地平類藥物還有種少見些的副作用是可能造成低血壓。對腦血管缺血、冠心病的病人,血壓不可降的太低,尤其不可快速降低。
尼索地平、貝尼地平、尼卡地平、尼群地平、非洛地平都有可能造成低血壓,使用時(shí)要慎重。
如果出現(xiàn)低血壓,排除用藥方法和時(shí)間問題,仍控制不好。則還是要選擇不引起低血壓的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂卡地平。
4、從保護(hù)靶器官角度來說,貝尼地平最好,其對腎臟的保護(hù)作用強(qiáng)于氨氯地平,對心絞痛的治療效果強(qiáng)于氨氯地平。 
5、除了常見的地平之外,還有一些特殊功效的地平,對腦血管有選擇性的舒張作用,比如尼卡地平、尼莫地平。
這類藥物對于心臟動脈血管的舒張作用弱,但是能夠穿透血腦屏障,對腦血管有選擇性的舒張作用,
對于腦血管緊張引起的偏頭痛、缺血性腦血管病等,有較好的應(yīng)用,如果是高血壓伴有相關(guān)適應(yīng)癥的腦血管疾病患者,這兩個(gè)藥物可以作為首選的降壓藥物。
值得一提的是,尼莫地平雖然屬于二氫吡啶類CCB,但對腦血管的作用強(qiáng),對外周血管的作用弱。
主要用于治療腦血管疾?。ㄈ缰刖W(wǎng)膜下腔出血后的腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾、偏頭痛或老年性腦功能障礙),降壓效力甚微。

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