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有個高血壓患者問華子,他在吃降壓藥的時候,發(fā)現(xiàn)氨氯地平還有個“孿生兄弟”,叫做左旋氨氯地平。他仔細對比了兩個藥物的說明書,發(fā)現(xiàn)除了左旋氨氯地平比氨氯地平的用量少了一半,兩個藥在藥效上幾乎沒有區(qū)別。 有人告訴他,左旋氨氯地平的副作用比氨氯地平更少,他有些好奇,既然藥效一樣,副作用更少,那氨氯地平還有什么存在的意義,為什么沒被淘汰?
一、降壓藥氨氯地平是個“左撇子”氨氯地平是大家比較熟悉的降壓藥,它屬于鈣通道阻滯劑(CCB),可以阻止鈣離子進入血管平滑肌細胞,使得血管松弛舒張,血壓降低。而且它的代謝周期很長,每天口服一次就可以產(chǎn)生長效的降壓作用。但是大家平時所服用的氨氯地平,實際上是兩種“不同的”氨氯地平的混合物。 這里所說的“不同”,指的是在三維空間中,構(gòu)成氨氯地平的分子方向不一樣。這就好比我們?nèi)祟惖淖笫趾陀沂?,看起來長得一樣,但是兩只手的結(jié)構(gòu),是呈鏡像對稱的。也就是說,氨氯地平實際上是一半的“左旋氨氯地平”加上一半的“右旋氨氯地平”而組成的。而左旋氨氯地平的降壓能力是右旋氨氯地平的1000倍,也就是說,降壓藥氨氯地平實際上是個“左撇子”。
二、造成更多副作用的“右撇子”氨氯地平右旋體的降壓作用與左旋體相比,幾乎可以忽略不計。而且人類在研究時發(fā)現(xiàn),服用氨氯地平時導致的下肢水腫、面部潮紅等副作用,與右旋體的關(guān)系更大。有相關(guān)的試驗表明,服用氨氯地平的患者出現(xiàn)副作用的概率是20%,而在服用左旋氨氯地平的患者中,出現(xiàn)副作用的概率不足7%,足足差了3倍。 所以人們把氨氯地平中的左旋體挑選出來,制成單獨的左旋氨氯地平,使用相當于原本氨氯地平一半的劑量,就能產(chǎn)生相同的降壓效果,而且副作用的發(fā)生率更低,患者服藥的依從性也更好。
三、“右撇子”的隱藏能力那大家可能會奇怪,既然“左撇子”這么厲害,那為什么不能只保留“左撇子”,而把那個“降低血壓你不行,不良反應第一名”的“右撇子”淘汰掉呢?沒淘汰的原因是“右撇子”還有一項隱藏能力,它可以促使人體血管釋放內(nèi)源性的一氧化氮(NO)。 在大氣中存在的一氧化氮是一種有害氣體,但是人體內(nèi)源性的一氧化氮,可就成為了一個“多面小能手”。一氧化氮是人體內(nèi)一個重要的“信使”,可以與體內(nèi)多種組織上的一氧化氮受體結(jié)合,發(fā)揮多種生理作用。比如說用來治療急性心絞痛的硝酸甘油,還有治療男性勃起障礙的西地那非,都是通過對一氧化氮的調(diào)節(jié)而產(chǎn)生的作用。
一氧化氮與血管平滑肌上的受體結(jié)合,可以使血管舒張,降低血壓;可以與血小板中的受體結(jié)合,降低其聚集和黏附作用;與血管內(nèi)皮上的受體結(jié)合,可以促進血管的增長與再生。此外,一氧化氮對胃腸道、免疫系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、以及男性的性功能等都會產(chǎn)生調(diào)節(jié)作用。 正是因為氨氯地平中的“右撇子”可以促進釋放一氧化氮,具有保護心血管的作用,所以左旋體與右旋體混合在一起的氨氯地平,更適合并發(fā)冠心病的高血壓患者,仍然有重要的治療價值,不能被淘汰。
總結(jié)一下,如果只是為了降壓,那么為了減少副作用,可以考慮選擇左旋氨氯地平。如果降壓的同時還要保護心臟,則氨氯地平更為適合?,F(xiàn)在氨氯地平已經(jīng)進入了國家集中采購,在藥價上的優(yōu)惠也會更大一些。提示一下,兩者都屬于處方藥物,需要在醫(yī)生指導下才能選擇使用。在用藥過程中發(fā)現(xiàn)問題,請及時咨詢醫(yī)生或是藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,讓我成為您身邊的藥劑師。 |
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來自: 華民 > 《心腦血管(科普)》