講之前，先給大家看下西藥難度最大的藥一中，高分數(shù)都集中在哪里，標紅的章節(jié)就是這次我們給大家展示的考點內(nèi)容！

藥學專業(yè)知識（一）

考點①：固體制劑系指散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以固體形式給藥的藥物制劑，可供口服或外用。基于其劑型的獨特優(yōu)勢，固體制劑是臨床應用中的首選劑型，也是醫(yī)藥工業(yè)中新藥研發(fā)的重要劑型，約占藥物制劑的 70% 以上。

考點②：按不同的劑型分類，固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。按照藥物釋放速度的快慢分類，可以將固體制劑分為速釋固體制劑（例如速崩片、速溶片、固體分散片等）、緩控釋固體制劑（例如滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）和普通固體制劑。

考點③：散劑的質(zhì)量檢查項目如下： 

（1）干燥失重（水分）、外觀均勻度、粒度、裝量、裝量差異、微生物限度和無菌。 

（2）除另有規(guī)定外，化學藥局部用散劑和兒科用中藥散劑及用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑，按單篩分法依法檢查，通過七號篩（120 目，125μm）的粉末重量不可少于 95%。 

（3）外觀應該色澤均勻。 

（4）干燥失重減失重量不可超過 2.0%。 

（5）水分含量不可超過 9.0%。 

（6）多劑量包裝的裝量及裝量差異限度須符合藥典要求。 

（7）創(chuàng)傷局部用散劑或者用于燒傷應符合無菌要求。 

（8）微生物限度檢查應符合藥典相關規(guī)定。

考點④：顆粒劑的分類與特點，見下表：

考點⑤：片劑系指藥物與適宜的輔料制成的圓片狀或異形片狀的固體制劑。中藥還有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。片劑以口服普通片為主，另有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩釋片、控釋片與腸溶片等。

考點⑥：片劑的質(zhì)量要求包括以下方面：

（1）硬度適中。 

（2）脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動能力，小于 1% 為合格片劑

（3）符合片重差異的要求，含量準確。

如下表： 

（4）色澤均勻，外觀光潔。 

（5）符合溶出度或崩解度的要求：①普通片劑的崩解時限是 15 分鐘。②泡騰片、舌下片為 5 分鐘。③可溶片、分散片為 3 分鐘 。④薄膜衣片為 30 分鐘。⑤腸溶衣片要求在 pH6.8 磷酸鹽緩沖液中 1 小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)，在鹽酸溶液中 2 小時內(nèi)不得有裂縫、軟化或崩解現(xiàn)象等。 

（6）小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求。

考點⑦：片劑的常用輔料主要有四大類：

考點⑧：片劑制備中的常見問題及原因：

考點⑨：以下幾種藥物不適宜制備成膠囊劑： 

（1）會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物。

（2）會導致囊壁軟化的風化性藥物。 

（3）會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物?！　?nbsp;

（4）導致明膠變性的醛類藥物。 

（5）會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物。 

（6）會導致囊壁變軟的 O/W 型乳劑藥物。

考點⑩：在液體制劑中，藥物稱為分散相，藥物可以是固體、液體或氣體，在一定條件下以分子、離子、小液滴、不溶性微粒、膠粒等形式分散于分散介質(zhì)中形成液體分散體系。

考點?：液體制劑的分類——按分散系統(tǒng)分類 

根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。

考點?：因制備各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑，起到增溶、助溶、乳化、助懸、潤濕，以及矯味（嗅）、著色等作用。 

（1）液體制劑的常用溶劑可按極性大小分類 

①極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜等。

 ②半極性溶劑：乙醇、聚乙二醇、丙二醇等。

 ③非極性溶劑：液狀石蠟、脂肪油、乙酸乙酯、油酸乙酯等。

（2）液體制劑常用的附加劑：

考點?：表面活性劑之所以能降低表面（界面）張力，主要取決于其分子結構。表面活性劑在藥劑中有著廣泛的應用，常用于難溶性藥物的增溶，油的乳化，混懸液的潤濕和助懸，可以增加藥物的穩(wěn)定性，促進藥物的吸收，是制劑中常用的附加劑。 

表面活性劑的毒性順序為：陽離子表面活性劑＞陰離子表面活性劑＞非離子表面活性劑。

考點?：表面活性劑的應用：

考點?：低分子溶液劑，系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。 

溶液劑舉例：對乙酰氨基酚口服液 

【處方】

對乙酰氨基酚 30g               聚乙二醇 400 70ml　　

L- 半胱氨酸鹽酸鹽 0.3g       糖漿 200ml　　

 甜蜜素 1g                          香精 1ml　

8% 羥苯丙酯∶乙酯（1∶1） 乙醇溶液 4ml　　

純水加至 1000ml 

【注解】對乙酰氨基酚為主藥，甜蜜素、糖漿為矯味劑，香精為芳香劑，羥苯乙酯和羥苯丙酯為防腐劑，聚乙醇 400 為穩(wěn)定劑和助溶劑。對乙酰氨基酚在 pH5 ～ 7 的溶液中穩(wěn)定，故制備其口服液時需加入適量的枸櫞酸，調(diào)節(jié)溶液的 pH 為 5.5 左右，使口服液口感更好，易于兒童服用。為加快藥物的溶解，配制時需適當加熱，但溫度不得超過 55℃，溫度過高，對乙酰氨基酚容易分解。 

【臨床適應證】為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，其毒副作用小，使用安全。退熱速度快，效果好，臨床多用于迅速解除兒童高熱。

考點?：高分子溶液劑系指高分子化合物（如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等）以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體，屬熱力學穩(wěn)定體系。根據(jù)溶劑的不同可以分為親水性高分子溶液劑和非水性高分子溶劑。其中親水性高分子溶液劑以水為溶劑；非水性高分子溶劑以非水溶液為溶劑。 

高分子溶液劑的特點： 

（1）荷電性。 

（2）滲透壓：滲透壓較高，大小與濃度有關。 

（3）黏度：黏稠性流體。 

（4）高分子的聚結特性：親水基能與水形成牢固的水化膜，阻滯高分子的凝聚，使高分子化合物保持在穩(wěn)定狀態(tài)。 

（5）膠凝性：在溫熱條件下呈黏稠流動的液體，當溫度降低時則形成網(wǎng)狀結構，成為不流動的半固體稱為凝膠，這個過程稱為膠凝，凝膠失去水分形成干燥固體，稱為干膠。

考點?：混懸劑的常用穩(wěn)定劑： 

（1）常用的潤濕劑是 HLB 值在 7 ～ 11 之間的表面活性劑，如聚山梨類、磷脂類、泊洛沙姆、脂肪酸山梨坦類等。疏水性藥物配制了混懸劑時，必須加入潤濕劑。 

（2）絮凝劑與反絮凝常用物：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）等；陰離子的絮凝作用大于陽離子。 

（3）助懸劑 

①低分子助懸劑：甘油、糖漿等。 

②高分子助懸劑：瓊脂、果膠、西黃蓍膠、白及膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。 

③硅皂土。 

④觸變膠：單硬脂酸鋁在植物油中形成觸變膠。

考點?：乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以細小的液滴均勻地分散在另一種液體中形成非均相液體分散體系。分散的液滴狀液體稱為分散相，包在外面的液體稱為分散介質(zhì)（分散媒）。液體分散相分散于不相混溶介質(zhì)中形成乳劑的過程稱為“乳化”。乳劑屬于熱力學不穩(wěn)定的非均相分散體系，制成后在放置過程中常出現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。

考點①：藥物效應動力學，簡稱藥效學，是研究藥物對機體的作用和作用機制，以及藥物劑量與效應之間關系的科學。藥效學既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎，也是臨床合理用藥的依據(jù)。

考點②：根據(jù)藥物所達到的治療效果，可將治療作用分為對因治療和對癥治療。 

（1）對因治療是指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達到控制感染性疾??；鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對因治療。此外，補充療法，又稱替代療法，即補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，也屬于對因治療。 

（2）對癥治療是用藥后能改善患者疾病的癥狀。如硝酸甘油緩解心絞痛；應用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛；抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。

考點③：藥物劑量與效應關系簡稱量 - 效關系，是指在一定劑量范圍內(nèi)，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時，其效應隨之增強或減弱，兩者間有相關性。 

（1）效能：藥物所能達到的最大效應。 

（2）效價強度：所達到相同效能劑量的比較。如下圖。

（3）半數(shù)致死量 LD50：引起半數(shù)死亡的劑量。 

（4）半數(shù)有效量 ED50：引起半數(shù)陽性反應的劑量。 

（5）治療指數(shù)：LD50/ED50。 

（6）安全范圍：ED95 與 LD5 之間的距離。

考點④：量反應與質(zhì)反應：

考點⑤：藥物作用的靶點：指藥物與機體結合的部位。已知藥物作用靶點涉及酶、受體、核酸、離子通道、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過理化作用或補充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用，如表：

考點⑥：受體 

（1）能與受體特異性結合的物質(zhì)稱為配體。受體對相應的配體具有極高的識別能力。體內(nèi)存在許多能與受體結合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)，稱之為內(nèi)源性配體。受體具有以下性質(zhì)：飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。 

（2）受體的類型： 

① G 蛋白偶聯(lián)受體：M 膽堿受體、腎上腺素受體、DA 受體、5-HT 受體、前列腺素受體。 

②配體 / 電壓門控離子通道受體：N 膽堿受體、氨基酸受體、GABA 受體。 

③酶活性受體：酪氨酸激酶受體（胰島素和表皮生長因子受體）、非酪氨酸激酶受體（生長激素和干擾素受體）。 

④細胞核激素受體：腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素、維生素 A/D。

 （3）受體作用的信號轉(zhuǎn)導：受體所引起的廣泛的效應主要有賴于細胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)。受體作用的信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)：

考點⑦：根據(jù)與受體作用情況，可將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥兩類。 

（1）競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。 

（2）非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度（Emax）壓低。 

受體藥物的類型、親和力與內(nèi)在活性的關系：

受體的調(diào)節(jié)是維持機體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。 

（1）受體脫敏：指在長期使用一種激動藥物后，組織或細胞的受體對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象。分為同源脫敏和異源脫敏。 

（2）受體增敏：可因受體激動藥水平降低或長期使用拮抗藥而造成。

考點⑧：一般影響藥物作用的因素可歸結為兩個方面，即藥物因素和機體因素。 

（1）藥物因素除了藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性以外，給藥劑量、給藥途徑、給藥時間、療程，甚至合并用藥與藥物相互作用等，都對藥物作用產(chǎn)生影響。 

（2）機體因素主要有生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時辰因素及生活習慣與環(huán)境等，同樣影響藥物作用。

考點⑨：給藥途徑各種給藥途徑產(chǎn)生的效應由快到慢的順序一般為靜脈注射＞吸入給藥＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞直腸給藥＞口服給藥＞貼皮給藥。

給藥途徑不同，藥物的作用也不同。如硫酸鎂，口服產(chǎn)生導瀉作用；而肌內(nèi)或靜脈注射時，則產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、解痙和降低血壓的作用。

考點⑩：遺傳因素包括種屬差異、種族差異、個體差異、特異質(zhì)反應，如下表：

考點?：聯(lián)合用藥是指同時或間隔一定時間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物。以氫氯噻嗪作為基礎降壓藥和各類降壓藥配伍治療各期高血壓病，既可加強各藥療效，減少各藥劑量，又能對抗不少降壓藥所引起的水鈉潴留等不良反應。

考點?：藥動學方面的藥物相互作用：是指一種藥物使另一種合用的藥物發(fā)生藥動學的改變，從而使后一種藥物的血漿濃度發(fā)生改變。機體對藥物的處置是藥物與機體相互作用的一個重要組成部分，藥動學過程包括藥物的吸收、分布、代謝（亦稱生物轉(zhuǎn)化）和排泄四個環(huán)節(jié)，在這四個環(huán)節(jié)上均有可能發(fā)生藥物相互作用，其后果均能影響藥物在其作用靶位的濃度，從而改變其作用強度（加強或減弱）。

考點?：競爭血漿蛋白結合部位 

阿司匹林、保泰松、吲哚美辛、氯貝丁酯、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用，詳見表：

考點?：影響肝微粒體酶活性的藥物：

考點?：藥效學相互作用是指聯(lián)合用藥后，發(fā)生藥物效應變化。有兩種情況： 

一是相加作用，即聯(lián)合用藥后出現(xiàn)藥效增強，或不良反應減輕，這是聯(lián)合用藥的目的。

 二是拮抗作用，即聯(lián)合用藥后出現(xiàn)藥效減弱或不良反應增強，對治療不利，應該盡量避免之。

考點?：最常見的協(xié)同作用類型是對同一系統(tǒng)、器官、細胞或酶的作用。協(xié)同作用有時只會增加毒性作用，有的相互作用只是毒性的相加，如耳毒性、腎毒性或骨髓抑制等，如下表：

考點?：拮抗作用是指兩種或兩種以上藥物作用相反，或發(fā)生競爭性或生理性拮抗作用，表現(xiàn)為聯(lián)合用藥時的效果小于單用效果之和，具體內(nèi)容見下表：

考點?：　藥效學相互作用有協(xié)同作用和拮抗作用：

考點?：藥物相互作用的預測方法主要包括體外篩查、根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預測及根據(jù)患者個體情況預測三種方法。

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